«Грандаксин» – это медикаментозное транквилизирующее средство, которое снижает степень тревожности, подавляет страхи и эмоционально-психическое напряжение.
Входит в группу лекарств-анксиолитиков, или атараксиков (противотревожных средств), II поколения и относится к медпрепаратам бензодиазепинового ряда, которые сегодня занимают ведущее положение по широте применения среди транквилизаторов.
Форма выпуска, состав и упаковка
«Грандаксин» производится компанией «ЭГИС» (Венгрия). В аптеки поступают бумажные пачки, содержащие 2 или 6 ячейковых пластиково-алюминиевых блистера с фасовкой по 10 единиц таблеток – белых цилиндрических с центральной разделительной риской и выдавленным словом GRANDAX на противоположных сторонах.
Лечебную основу медикамента составляет тофизопам, который в количестве 50 мг находится в 1 таблетке. В таблетках также присутствуют формообразующие неактивные составляющие.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Средство рассматривается как транквилизатор дневного типа, то есть, может использоваться в дневное время, поскольку не вызывает сонливого состояния. Анксиолитик «Грандаксин» умеренно влияет на нервную систему, что выражается:
- в транквилизирующем (успокаивающем) эффекте;
- в ослаблении психического напряжения;
- в подавлении беспокойства и тревожности (анксиолитическое);
- в уменьшении выраженности страхов (антифобическое), частоты и тяжести панических атак;
- в умеренном стимулирующем действии (устраняет аномальную слабость, подавленность).
Также средство оказывает стресс-протективное действие (защищает нервные клетки от разрушительного воздействия стрессов). Кроме этих эффектов, «Грандаксин» проявляет активность и устраняет разные формы расстройств в психовегетативной области, регулируя протекание физиологических процессов, работу мышц, желез, кровеносных и лимфатических сосудов.
Клинически это действие лекарства выражается в том, что медпрепарат снижает физиологические проявления страха и тревожности, включая состояние при панических атаках:
- устраняет скачки артериального давления;
- снимает ощущение удушья и «наступления смерти»;
- расширяя коронарные сосуды, нормализует частоту сокращений сердца (тахикардия) и явления аритмии (неравномерности сокращений), купирует невротические боли в сердце;
- стабилизирует нарушенные функции желудка и кишечника – снимает тошноту, рвотные позывы, желудочные, пищеводные и кишечные спазмы, психогенную диарею с частыми позывами;
- уменьшает потливость, тремор (дрожание пальцев), спастические судорожные сокращения мышц, слабость в ногах, ощущение изнеможения.
Преимущество «Грандаксина» перед другими психотропными медикаментами ряда бензодиазепинов:
- анксиолитик не вызывает дневной заторможенности и сонливости, а наоборот, действует как умеренный стимулятор нервных функций, поэтому лекарство назначают для приема именно днем;
- транквилизатор не снимает судорожные приступы, не действует расслабляюще на мышцы, поэтому может применяться при атрофических процессах в мышечных волокнах;
- редко показывает ослабление лечебного эффекта при долговременном применении (если используется в рекомендованных дозировках), не приводит к зависимости, не вызывает нейролептических проявлений у пациента, прекращающего лечение.
Особенностью этого анксиолитика является активное и полное всасывание действующего компонента в кровь через слизистые желудка и кишечника, что обеспечивает быстрое проявление лечебных свойств. Примерно спустя 2 часа после того, как таблетка попала в желудок, в плазме отмечается наибольшее количество тофизопама.
В организме лечебное вещество не накапливается и через 7 – 9 часов на 68 – 75% удаляется с мочой и частично — через кишечник. Промежуточные вещества (метаболиты), образующиеся при обработке тофизопама в печени, не обладают фармацевтическими свойствами. Поэтому, даже при долговременной терапии привыкание к медикаменту развивается довольно медленно, а передозировка, при соблюдении частоты приема и доз, практически исключается.
Для чего назначают Грандаксин
Медпрепарат требуется при развитии следующих состояний:
- умеренные по тяжести тревожные неврологические расстройства;
- невротические нарушения у тяжело больных людей;
- вегетативные сосудистые и другие нарушения на фоне панической атаки, эмоциональных перегрузок, стрессов;
- ослабление функций миокарда, неврогенные боли за грудиной, аритмии;
- проявления предменструального и климактерического синдрома;
- посттравматическое расстройство после эмоциональных потрясений и травм;
- скрыто текущая умеренная по тяжести депрессия;
- атрофические процессы в мышцах неврогенного характера и другие патологии, сопровождаемые неврологическими проявлениями, при которых противопоказаны транквилизаторы-миорелаксанты (с мышечно-расслабляющим действием).
Транквилизатор позволяет быстро устранить симптомы, сопутствующие этим патологиям:
- внутреннее нервное напряжение;
- неадекватное постоянное беспокойство без значимых оснований;
- апатия, сниженная активность, подавленность;
- физиологические проявления панических расстройств (тремор, паника, страх смерти, скачки давления, мышечные спазмы, боли в голове и сердце, невротическая диарея, потливость).
Кроме этого, «Грандаксин» назначают, как один из медпрепаратов при лечении алкогольной и наркотической абстиненции.
В короткие сроки тофизопам успешно снимает или облегчает такие проявления, как:
- возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, агрессивность;
- нарушение координации;
- озноб, тремор, тошноту;
- депрессивное состояние, сопровождающее лечение зависимостей;
- риск развития галлюцинаций и состояния делирия.
Инструкция по применению и дозировка
Доза и режим приема разрабатывается для отдельной истории болезни. Невролог, психотерапевт или психиатр учитывает род заболевания, возраст, выраженность симптомов, и обязательно — сопутствующие заболевания, среди которых могут быть те, при которых медикамент противопоказан.
Поскольку препарат немного стимулирует нервную систему, для нормального засыпания последнюю дозу лекарства лучше всего принять не позднее 15 часов до предполагаемого отхода ко сну.
Рекомендованная взрослая доза на 1 прием — от 50 до 100 мг, что определяется тяжестью состояния. Стандартный режим приема – до 3 раз за 24 часа. Наибольшее количество тофизопама, которое может получить взрослый больной, – 300 мг. Допускается однократный прием лекарства при редко проявляемых неврологических расстройствах. В условиях нерегулярного приема можно разово выпить 1 – 2 таблетки медикамента.
Как принимать транквилизатор малолетним пациентам? В педиатрии анксиолитик назначают с возраста 14 лет. И лишь в исключительных случаях – более юным пациентам (только по разрешению специалиста). Схема применения для подростков от 14 лет предусматривает прием 25 – 100 мг (от половины таблетки до 2) 1 – 2 раза за 24 часа. В сутки ребенок может получить не больше 200 мг тофизопама.
Продолжительность терапии также индивидуальна. Стандартно – от 2 недель до 2 – 3 месяцев. При алкогольной и наркотической абстиненции, а также для предупреждения делирия, препарат назначают курсом от 3 – 7 дней до 4 – 6 недель.
Особенности применения:
- Возрастным пациентам от 70 лет, людям с почечной недостаточностью или задержкой развития суточную дозу «Грандаксина» уменьшают в 1,5 – 2 раза, так как у этой категории больных чаще отмечаются побочные реакции. У людей пожилых тофизопам негативно влияет на функции памяти и двигательную координацию.
- Пациентам с хроническим психозом, выраженной депрессией и фобиями (страхами), деперсонализацией (расстройством самосознания) или острыми навязчивыми состояниями не рекомендуется назначать тофизопам во избежание риска развитии агрессии и суицидальных приступов. В этом случае «Грандаксин» сочетают с другими психотропными лекарствами и антидепрессантами.
- При эпилепсии тофизопам может приводить к учащению приступов.
С особой осторожностью назначают транквилизатор:
- больным декомпенсированным респираторным дистрессом (воспалительное поражение легких, угрожающее жизни);
- пациентам с ранее случившимся эпизодом острой дыхательной недостаточности;
- людям с закрытоугольной глаукомой.
«Грандаксин» практически не снижает уровень внимания и скорость умственной и физической реакций, когда пациент управляет транспортом и сложным оборудованием.
При беременности и грудном кормлении
Таблетки «Грандаксин» не назначают:
- В первые 13 – 14 недель гестации. Далее – только в редких случаях, если степень вероятного лечебного эффекта у беременной пациентки гораздо выше, в сравнении с риском негативного воздействия тофизопама на плод.
- Кормящим матерям. Тофизопам проникает в женское молоко, и его воздействие на организм младенца может вызвать непредсказуемые и тяжелые осложнения. Если терапия необходима матери, то на время лечения нужно перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении «Грандаксина» с другими лекарствами следует учитывать их фармацевтическое взаимодействие. Запрещен параллельный прием «Грандаксина»:
- с иммунодепрессантами — такролимусом («Програф»), сиролимусом («Рапамун»), циклоспорином («Сандиммун-Неорал»);
- Н1-антигистаминными (дифенгидрамин, димедрол, доксиломин, прометазин);
- с медикаментами, угнетающими центральную нервную систему;
- фенобарбиталом, нейролептиками (например, хлорпромазином, галоперидолом, левомепромазином, клозапином);
- снотворными («Имован»);
- клофелином;
- транквилизаторами (диазепам, нитразепам);
- анестетиками (оксибурат натрия, пентотал для наркоза);
- антидепрессантами, холинолитиками (тригексифенидил, атропин);
- опиатами (морфин, метилфентанил, метадон).
При сочетанном применении медпрепарата с указанными лекарствами высока вероятность взаимного усиления их действия, приводящего к угнетению функций нервной системы и дыхательного центра.
«Грандаксин» повышает концентрацию в крови:
- «Дигоксина»;
- лекарственных веществ, которые обрабатываются в печени ферментом CYP3А4.
«Грандаксин» изменяет антикоагуляционное действие «Гепарина», «Варфарина».
Лечебное действие «Грандаксина» ослабляют:
- барбитураты, алкоголь, никотин и медикаменты против эпилепсии, поскольку они ускоряют метаболизм (обработку печеночными ферментами) тофизопама, снижая, таким образом, его содержание в плазме;
- антацидные средства («Маалокс», «Ренни», «Фосфалюгель»), замедляющие всасывание тофизопама.
Увеличивают содержание тофизопама в крови, замедляя его обработку в печени:
- противогрибковые препараты на основе кетоконазола, итраконазола;
- долговременный прием «Дисульфирама»;
- противозачаточные таблетки, ингибиторы протонной помпы «Омез», «Креон», «Омепразол», блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов («Ранитидин», «Циметидин»).
Терапевтический эффект «Грандаксина» усиливают некоторые лекарства, снижающие кровяное давление, а именно — «Клонидин» и блокаторы кальциевых каналов. Метоклопрамид ускоряет действие тофизопама, усиливая его всасываемость.
Совместимость Грандаксина с алкоголем
«Грандаксин» и алкоголь несовместимы, хотя «Грандаксин» применяют для устранения абстинентных проявлений при алкогольной зависимости. Но транквилизатор запрещено применять, если пациент не способен отказаться от напитков с этанолом на время лечения. При совместном употреблении тофизопама и этанола высок риск:
- тяжелого отравления тканей печени;
- усиления всех побочных действий лекарства и алкоголя на нервную систему, приводящих к потере сознания, падению кровяного давления, угнетению процесса дыхания и коматозному состоянию.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Медпрепарат противопоказан в следующих случаях:
- особая чувствительность к составляющим медсредства или другим бензодиазепинам;
- острый психоз, невротические состояния с выраженной агрессией, перевозбуждением, тяжелая депрессия;
- тяжелая форма дыхательной недостаточности, с трудом поддающаяся лечению;
- остановки дыхания во время сна, наблюдавшиеся у пациента ранее;
- первые 13 недель гестации;
- вскармливание женским молоком;
- возраст до 14 лет;
- непереносимость или мальабсорбция (нарушение всасывания) галактозы и глюкозы, врожденный дефицит лактазы.
Пациентов, не переносящих лактозу, нужно предупреждать о присутствии в каждой таблетке медикамента 92 мг лактозы.
Побочные действия анксиолитика чаще выражаются в таких проявлениях, как:
- сухость слизистой рта;
- потеря аппетита, запоры, газообразование, тошнота;
- пожелтение кожи и белков глаз;
- головная боль, плохой ночной сон, раздражительность, перевозбуждение (обычно, если лекарство принимают после трех – четырех часов дня);
- сыпь разного характера, красные пятна, зуд кожи (чаще – у пациентов с аллергией);
- напряжение и болезненность мышц;
- спутанность сознания;
- судорожные приступы у больных эпилепсией;
- угнетение дыхания.
В некоторых случаях нежелательные реакции можно уменьшить, снизив дозу «Грандаксина». Если аллергические проявления, затрудненность дыхания и тяжелые нарушения сна не устраняются, то прием лекарства нужно прекратить.
Передозировка чаще развивается при долговременном приеме максимальных доз тофизопама или разовом употреблении большого количества лекарства. Наблюдаются признаки угнетения центральной нервной системы: сонливость, затрудненность дыхания, спутанность сознания, судороги, в тяжелых случаях – резкое падение давления крови и кома.
При слабовыраженных проявлениях передозировки следует промыть желудок и дать больному адсорбенты – «Полисорб» или уголь активированный, которые поглотят излишки лекарства. В случае падения давления пациенту приподнимают ноги на угол 45 градусов, немного опуская головной конец кровати.
В стационаре проводят дезинтоксикационную терапию, восстановление функции дыхания, деятельности сердца и сосудистой системы, вливание норадреналина и дофамина для нормализации давления. В критических случаях в стационаре применяют введение в кровь «Флумазенила» (антагониста бензодиазепинов).
Аналоги лекарственного средства
Синоним препарата по лечебному веществу – «Тофизопам». Аналоги «Грандаксина» по терапевтическому эффекту: «Диазепам», «Феназепам», «Релиум», «Тазепам», «Реланиум», «Афобазол».
Сравнительная характеристика с Афобазолом и Фенибутом
При сравнении любых лекарств со сходным терапевтическим действием, следует учитывать показания для каждого из них, степень выраженности симптомов, при которых тот или иной препарат лучше помогает, быстродействие медикаментов, противопоказания и ограничения. «Афобазол» или «Грандаксин» — что лучше из этих двух, близких по эффекту лекарств, но имеющих различные лечебные вещества в качестве действующего компонента? Следует выделить следующие факты:
- «Грандаксин» более сильный и быстродействующий медпрепарат, в сравнении с «Афобазолом». Устойчивый лечебный эффект проявляется уже на 2 – 3 день приема, а действие «Афобазола» ощущается не ранее 7 – 9 дня лечения.
- Однако, в отличие от «Афобазола», «Грандаксин» дает больше отрицательных побочных реакций и имеет обширный список противопоказаний и предостережений.
- «Афобазол» не справляется с проявлениями сильного стресса и более выраженной дисфункцией нервной системы, которую способен устранить «Грандаксин».
Поэтому, с точки зрения частоты и тяжести побочных реакций, «Афобазол» предпочтительнее, но выбирать его нужно только при условии, что лекарство действительно помогает пациенту. В ином случае может потребоваться именно «Грандаксин», как более активный транквилизатор. Что лучше принимать — «Фенибут» или «Грандаксин»? Ведь это лекарства с разной лечебной основой.
Если «Грандаксин» является только транквилизатором, то «Фенибут», прежде всего, назначают для активизации мозгового кровообращения и стимуляции памяти, обучаемости и внимания, умственных реакций. А его противотревожный эффект рассматривается как дополнительное свойство, позволяющее использовать «Фенибут» при слабо выраженных расстройствах психики. Он поддержит нормальный сон, смягчит тревожность, поможет при тике, энурезе и заикании, успокоит при резкой отмене алкоголя, бессоннице и кошмарах пожилых пациентов.
«Грандаксин» же имеет более узконаправленное действие при более серьезных расстройствах нервной системы. Это – более «тяжелое» лекарство, и применяется оно только с подросткового возраста.
«Фенибут» имеет гораздо меньше противопоказаний и разрешен в педиатрии малышам с 2 лет и беременным с 13 – 15 недели гестации. Но он, в отличие от «Грандаксина», вызывает заторможенность и сонливость. Поэтому, чтобы судить об эффективности двух медпрепаратов, нужно точно знать поставленный диагноз и проанализировать патологические проявления, которые требуется устранить.
Следует знать, что «Грандаксин» и «Фенибут» совместимы и даже взаимно усиливают лечебные эффекты, поэтому их можно пить вместе. Особенно если нужно не только снять тревожность и успокоить пациента, но и улучшить кровоснабжение и функции мозга.
Кроме того, «Фенибут» может уменьшить перевозбуждение, которое часто сопутствует лечению «Грандаксином». Однако параллельный прием этих лекарств запрещен, если у пациента развивается парадоксальная (обратная) реакция на «Фенибут». В этом случае «Грандаксин» только усилит беспокойное поведение и паническое состояние больного.
