Лекарственные формы бывают в концентрате для приготовления раствора инфузионного (тридцать мг на пять миллилитров) а также концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора (сто миллиграмм на шестнадцать и семь миллилитров) и концентрат для приготовления инфузионного раствора.
Производителями этого препарата являются лаборатория Хемепе из Аргентины и фармацевтические предприятия Лтд из Израиля. Что касается фармацевтической группы, то лекарство относится к алкоидам и другим цитостатическим средствам растительного происхождения.
У препарата абитаксел есть международное наименование, которое считается непатентованным и называется он паклитаксел.
У данного лекарственного препарата есть такие синонимы как митотакс, паксен, таксол, интаксел, ютаксан, паклитаксел-лэнс, паклитаксел-эбеве и паклитакс. Состоит препарат из такого действующего вещества как паклитаксел.
Фармакологическое действие является противоопухолевым и оно способно оказывать цитотоксическое действие, а также антимитотическое действие.
Препарат очень легко проникает и отлично адсорбируется тканями. Происходит накопление в печени, а также селезенке, кишечнике, мышцах, поджелудочной железе, сердце и желудке. Еще может происходить выделение с желчью и создаваться высокая концентрация. При наличие повторных инфузий не происходит кумуляция.
Препарат показан при метастатическом раке яичников при химеотерапии первой вместе с препаратами платины, а также второй линии.
При метастатическом раке молочной железы вместе с мототерапией и антрациклинами. При немелкоклеточном раке легкого и плоскоклеточном раке шеи и головы. Еще препарат назначается при переходноклеточном раке мочевого пузыря, лейкемии и раке пищевода.
Что касается противопоказаний, то лекарство не рекомендуется принимать тем, у кого имеется гиперчувствительность к препарату, тромбоцитопения, нейтропения, вирусные инфекции и нарушение функции печени. При угнетении костномозгового кроветворения и заболеваниях сердечнососудистой системы, а также при беременности и в период кормления грудью.
При побочных действиях может наблюдаться угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, диарея, аллопеция, рвота и анорексия. А также обструкция кишечника, мукозит, ишемический колит и повышенный уровень щелочной фосфатазы. При передозировке может наблюдаться миелосупрессия, мукозиты, периферическая нейротоксичность. Лечение должно быть симптоматическое.
Лечение должно проводиться только врачом и обязательно должен быть постоянный контроль. Для того чтобы избежать развития тяжелых реакций гиперчувствительности перед инфузией нужно обязательно проводить предемикацию глюкокортикоидами.
Если возникают аллергические реакции в тяжелой форме во время инфузии обязательно должно быть прекращено введение и должна начать проводиться симптоматическая терапия. При работе с машинами и механизмами нужно с большой осторожностью принимать препарат. При лечении старайтесь использовать только адекватные методы.
Способ применения и дозы препарата Абитаксел
В/в в дозе 135–175 мг/м2 в виде 3-х или 24-х часовой инфузии с интервалом между курсами 3 нед. Доза и режим (монотерапия или в комбинации с цисплатином при раке яичников и немелкоклеточном раке легких или доксорубицином при раке молочной железы) подбираются индивидуально.
Раствор готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы, либо 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл.
Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция сохраняется.
Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминновых рецепторов (например, внутрь 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Абитаксел, в/в 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина за 30–60 мин до введения препарата Абитаксел).
Повторное введение препарата возможно при содержании нейтрофилов не менее 1,5 х 109 /л и тромбоцитов не менее 100 х 109 /л. При развитии выраженной нейтропении (менее 0,5 х 109 /л в течение 7 и более дней) или при тяжелой форме периферической нейропатии дозу необходимо уменьшить на 20%.
Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Абитаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.
Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Абитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Взаимодействия препарата Абитаксел с другими препаратами.
Введение паклитаксела после инъекции цисплатина приводит к уменьшению клиренса и увеличению токсичности препарата Абитаксел.
Кетоконазол подавляет метаболизм паклитаксела (требуется осторожность при совместном применении).
Особые указания при приеме препарата Абитаксел
Применение препарата должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими средствами. При комбинированной терапии с цисплатином сначала следует вводить Абитаксел, а затем цисплатин.
Перед введением препарата для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности требуется премедикация с применением глюкокортикоидов, антагонистов H1 и H2-гистаминовых рецепторов.
Например, по 20 мг дексаметазона внутрь (или его эквивалент) за 12 и 6 ч, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в за 30–60 мин и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата.
Так как реакции повышенной чувствительности возникают обычно в первые часы после введения, рекомендуется тщательный контроль жизненно важных функций организма. При первых признаках тяжелой реакции введение препарата необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.
Не следует вводить препарат повторно. Следует избегать попадания препарата на кожу или слизистые оболочки, при случайном попадании необходимо кожу тщательно промыть мылом и водой, а глаза — большим количеством воды.
Приготовление, хранение и введение препарата не следует осуществлять с использованием материалов из ПВХ, так как входящее в состав полиоксиэтилированное касторовое масло может экстрагировать дигексилфталат из пластифицированных ПВХ контейнеров.
Приготовленный раствор рекомендуется хранить в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена и других полиолефинов, а введение производить с применением систем, внутренняя поверхность которых изготовлена из полиэтилена.
