Пирацетам – эффективное лекарство и основной представитель группы нейрометаболических стимуляторов (ноотропов), разработанный для улучшения высших психических функций.
С высокой лечебной результативностью применяется при терапии неврологических патологий психотических состояний, наркотических и алкогольных абстинентных состояний. Медпрепарат активизирует кровоток и обменно-энергетические процессы, восстанавливает активность мозговых функций.
Состав и формы выпуска
Лечебная основа всех фармацевтических форм медикамента — пирацетам. Медсредство производят в следующих видах:
- Обычные таблетки, содержащие 200 мг лечебного вещества, расфасованные в ячеистые блистеры по 10 штук и в пачки по 60 единиц.
- Белые выпуклые удлиненно-цилиндрические таблетки в оболочке, имеющие специальную риску (для облегчения дозирования). Выпускают таблетки с количеством пирацетама 800 и 1200 мг, расфасованные в блистеры или полимерные банки.
- Красно-черные капсулы с 400 мг лечебного вещества. В светопрозрачном блистере — 10, 15, 20 единиц.
- 20% инъекционный раствор, разлитый в ампулы из полимера или стекла объемом 5 мл, содержащие 1000 мг активного компонента, в 1 мл соответственно находится 200 мг. Используют для струйного и капельного внутривенного вливания и уколов в мышцу. В упаковке размещается 2 контурных лотка с 5 ампулами.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Пирацетам фармакологически влияет на церебральные ткани, ускоряя импульсы возбуждения, активируя обменно-энергетические процессы в нейронах, циркуляцию крови в микрососудах. Пирацетам, как первое синтезированное ноотропное лекарство, обладает следующими лечебными свойствами:
- стимулирует интеллектуальную активность, умственную работоспособность,
- усиливает процессы запоминания, повышает способность к общению и обучению, положительно влияет на познавательные функции мозга;
- обладает антигипоксическим действием, увеличивая устойчивость клеток мозга к кислородному голоданию при нарушенной проходимости сосудов,
- предохраняет ткани от воздействия ядов при отравлениях, от повреждения при травмах, чрезмерных нагрузках, в ходе электросудорожной терапии;
- блокирует слипание клеток крови в сгустки (тромбы), предупреждая тромбоз в мозговых и сердечных сосудах;
- улучшает кровоток на ишемизированных (лишенных кровоснабжения) участках мозга;
- активизирует микроциркуляцию;
- повышает выработку РНК, АТФ — основного источника энергии тканей, и обязательной для работы мозга глюкозы и соединений фосфора.
Пирацетам не расширяет сосуды, не вызывает седативного и психостимулирующего действия.
Всасывается в кровь быстро и практически полностью, распространяясь по всем тканям, включая плаценту. При этом биодоступность – количество лечебного вещества, доходящего до очага воздействия — составляет почти 100%. Избирательно концентрируется в коре головного мозга.
Не связывается с белковыми соединениями крови, практически не перерабатывается в печени и не наносит вреда органу. Основная часть лечебного вещества (более 95%) удаляется вместе с мочой примерно через 28 – 30 часов в изначальном виде.
При дисфункции почек время выведения препарата из организма удлиняется. После внутривенного вливания наибольшее количество активного вещества обнаруживают в крови через полчаса, в ликворе — через 5 часов.
От чего помогает препарат
Ноотроп помогает при множестве разных болезней и патологических состояний, связанных с поражением мозговых структур и сосудов. Пирацетам применяют как монопрепарат или как один из медикаментов в комбинированной терапии церебральных расстройств, возникающих на фоне ухудшения проходимости мозговых сосудов, нарушении обменных процессов.
Основные показания в неврологии:
- ишемический инсульт (восстановление), инфаркт мозга;
- проявления церебральных сосудистых нарушений: ухудшение процесса запоминания, слабость в ногах, нарушение координации, эмоциональная нестабильность, головокружения и боли в голове, тошнота, потеря чувствительности, судорожные явления, речевые расстройства;
- деменция разного происхождения (старческая, сосудистая);
- атеросклероз церебральный;
- проявления церебрастении (аномальная утомляемость, неустойчивое настроение, неусидчивость, неспособность к длительной интеллектуальной и физической нагрузке);
- ослабление умственных функций, внимания, расстройство поведения (включая болезнь Паркинсона, Альцгеймера);
сотрясение, ушиб мозга; - инфекционно-вирусное поражение нервно-мозговых структур (менингит, миелит, энцефалит, арахноидит);
- энцефалопатии (поражения мозга) неясного происхождения – вызванные отравлением, травмой, внутренними заболеваниями;
- эпилепсия, кортикальная миоклония — внезапные резкие подергивания крупных мышц при поражении коры головного мозга;
- нервно-мышечные заболевания;
- нарушения походки и двигательных функций неясного происхождения;
- речевые расстройства (афазия, дисфазия);
- кома, состояния до и после нее на фоне тяжелых интоксикаций, затронувших церебральные структуры;
- кома неуточненного происхождения;
- нистагм (неконтролируемые движения глазного яблока);
В психиатрии фармсредство назначают в комбинации с другими медпрепаратами пациентам:
- с эмоционально-поведенческим расстройством личности;
- с депрессивно-тревожными состояниями, дистимией (хронической депрессией), особенно при неэффективности антидепрессантов;
- с неврастенией, психозом неясного происхождения;
- получающих психотропные медикаменты — для устранения побочного нейролептического синдрома.
В наркологии медикамент помогает как средство лечения:
- устойчивых психоорганических нарушений при алкоголизме (ослабление памяти, мышечное бессилие, тремор, галлюцинации, умственные расстройства);
- абстиненции и психоза при алкогольной зависимости;
- тяжелого отравления галлюциногенами, барбитуратами, этанолом, опиатами, включая морфин.
В педиатрии Пирацетам назначают детям:
- для устранения признаков повреждений мозга, полученных при инфекционной агрессии, кислородном голодании, травме во время родов, других церебральных нарушений у новорожденного;
- при задержке интеллектуально-эмоционального развития, низкой обучаемости, речевых расстройствах, ослаблении внимания и памяти;
- при церебрастеническом синдроме с развитием энуреза, страхов, неврозов, тика, заикания;
- при олигофрении, церебральном параличе;
Выраженный терапевтический эффект Пирацетам проявляет:
- в сочетании с другими лекарствами при терапии инфаркта миокарда — благодаря своему свойству усиливать выживаемость клеток при дефиците кислорода;
- при долговременном наркозе — чтобы не допустить повреждений мозга в условиях кислородного голодания.
- для снижения частоты болевых кризов у больных серповидно-клеточной анемией.
Инструкция по применению и дозировки Пирацетама
Особенности лечения.
- Таблетки и капсулы пьют вместе с едой или до нее, обильно запивая водой, чаем, компотом — не меньше половины стакана.
- Последнюю дозу медсредства нужно принять не позднее 15 – 17 часов дня, чтобы предотвратить трудности с засыпанием.
- Длительность курса определяется видом и серьезностью патологии — обычно от 2 – 4 недель до 2 – 6 месяцев. Вторичный курс проводят через 2 – 3 месяца.
- Указанные дозировки не являются основанием для самостоятельного назначения фармсредства. Точные дозы способен рассчитать только специалист, учитывая тяжесть психоневрологических проявлений, возраст больного и сопутствующие патологии.
Таблетки Пирацетам
Среднюю суточную дозу для взрослых людей вычисляют, с учетом нормы 30 – 160 мг на килограмм веса. Полученное количество принимают за 2 – 4 раза.
- Лечение хронических мозговых нарушений у возрастных пациентов начинают со схемы 400 мг трижды в день, повышая количество лекарства в сутки до 2,4 г. Лечебный эффект проявляется спустя 14 – 20 дней. По мере положительных клинических изменений дозировку понижают до первоначальной. В первые 10 – 14 дней терапии тяжелых состояний дозу приходится увеличить до 4,8 г. При ишемическом инсульте рекомендованное суточное количество лекарства составляет 12 г. Норма для поддержания стабильного состояния 3,2 –4,8 г в день.
- Лечение кортикальной миоклонии начинают с дозы, равной 7,2 г в день, постепенно увеличивая ее на 4,8 г каждые 3 – 4 дня, достигая максимального суточного количества — 24 грамма. Через каждые 5 – 6 месяцев при миоклонии нужно предпринимать попытки осторожной коррекции дозы в сторону уменьшения. Обычно ее снижают через каждые 48 – 72 часа на 1,2 г.
- При абстиненции, после мозговых травм, комы и предкомы рекомендуется назначать Пирацетам курсом на 3 – 4 недели при начальной дозировке 9 – 12 г, которую медленно уменьшают, доводя до 2,4 г.
- Для предотвращения болевого криза на фоне серповидно-клеточной анемиирекомендуется прием медикамента в расчетной дозе (160 мг на килограмм веса) в сутки. Самостоятельное уменьшение дозы или пропуск приема медсредства может вызвать обострение болезни.
В педиатрии медпрепарат назначают малышам с 3 лет, но при диагностировании серьезных патологий медикамент прописывают и самым маленьким детям в сочетании с другими лекарствами.
При речевых расстройствах, сниженной концентрации внимания, памяти, способности к обучению ноотроп назначают по следующей схеме:
- малыши 3 – 7 лет получают 200 мг 2 раза в день, наибольшая доза — не более 1000 мг в сутки;
- школьникам 8 – 12 лет рекомендуется двукратный прием 800 мг или трехкратный прием 400 мг, максимально разрешенное суточное количество 2 г;
- подросткам 13 – 15 лет количество препарата можно увеличить до 1,6 – 2, 4 г в сутки.
Чтобы предотвратить болевые приступы при серповидно-клеточной анемии объем лечебного вещества рассчитывается по весу малолетнего пациента при норме 160 мг на 1 килограмм веса малыша. Например, ребенку весом 35 кг, в день потребуется 160 х 35=5600 мг. Вычисленное количество препарата делят на несколько приемов.
В ампулах для уколов
Уколы пирацетам применяют в стационарах при тяжелых состояниях пациентов с различными цереброваскулярными патологиями или когда отсутствует возможность приема лекарства в таблетках и капсулах. При назначении инъекций объем лекарства определяется тяжестью патологических проявлений. Суточное количество для введения внутривенно или внутримышечно вычисляется по массе тела (30 – 160 мг на килограмм веса) или усреднено 3 – 12 г, разделенные на 2 – 4 инъекции.
Лечение взрослых пациентов обычно начинают с 2 – 4 г в день, повышая дозу ежедневно, чтобы достичь 4 – 6 г. Острые тяжелые заболевания требуют повышения суточной начальной дозы до 10 – 15 г, особенно при коматозных состояниях.
При предвестниках болевого приступа у пациентов с серповидно-клеточной анемией можно увеличить суточные дозировки при внутривенном вливании, исходя из нормы 200 – 300 мг на килограмм массы тела. Уколы, как правило, делают не менее 10 – 20 дней. Когда пациенту становится лучше, количество препарата постепенно снижают, и больной начинает принимать таблетки.
Пирацетам в капсулах
Лекарство в капсулах назначают при достижении пациентом 5 лет. Дозировки, схема лечения, дозировки и продолжительность курса такие же, как при лечении таблетками.
Особенности терапии при почечных нарушениях
При нарушениях функции почек дозу медпрепарата следует корректировать в сторону снижения в соответствии с параметром КК – клиренса креатинина:
- При КК в пределах 50 – 79 мл/мин – рекомендуется назначать 2/3 от обычной суточной дозы при конкретном виде патологии
- При диагностировании средней степени недостаточности органа (КК=30 – 49) дозировку снижают до 1/3 суточной дозы (разделенной на 2 раза).
- Тяжелые почечные нарушения (КК меньше 30 мл/мин) количество препарата в сутки не может превышать 1/6 от обычно назначаемой дозы, причем частота приема снижается до 1 раза в день.
Учитывая сложность подбора дозировок, не следует самостоятельно заниматься лечением, поскольку только врач точно вычислит количества препарата для каждого конкретного пациента.
При беременности и лактации
Принимать Пирацетам кормящим матерям и женщинам, ожидающим родов, запрещено, поскольку активное вещество легко проникает и в грудное молоко, и в ткани плода, а полноценных исследований на тему влияния ноотропа на эмбрион и плод не проводилось. Медсредство может применяться только в случае серьезной угрозы для здоровья и жизни матери.
Лекарственное взаимодействие
Пирацетам разрешается сочетать с нейролептическими, транквилизирующими, противовоспалительными и сердечно-сосудистыми средствами, лекарствами от гипертонии. Пирацетам усиливает:
- действие разжижающих кровь препаратов (Варфарин, Аценокумарол, Синкумар), что требуется учитывать при его одновременном применении с антикоагулянтами;
- эффекты психостимуляторов, нейролептиков, но снижает риск появления экстрапирамидных нарушений (замедленность движений, судорожные явления, дрожание конечностей, заторможенное восприятие, эмоциональная нестабильность, расстройства речи);
- воздействие на мозг гормонов щитовидной железы, в связи, с чем возможны нарушение сна, нервозность, тремор, спутанность сознания.
Совместимость Пирацетама с алкоголем
Несмотря на то, что Пирацетам используют в комбинированном лечении алкоголизма, сочетать этанол и Пирацетам запрещено. Терапию проводят только после удаления из организма всех токсинов (не ранее, чем через 48 – 72 часа после последней принятой дозы алкоголя) во избежание возникновения негативных последствий. Одновременное употребление спиртного и Пирацетама не только замедлит терапевтическое действие, но может усилить все проявления интоксикации. Отмечаются:
- перевозбуждение, нарушение восприятия окружающего;
- головная боль;
- головокружение;
- угнетенное состояние, острые аллергические проявления;
- рвота, жидкий стул.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Лекарство противопоказано:
- грудничкам до 12 месяцев (в единичных случаях исключительно по назначению педиатра-невролога);
- кормящим и беременным пациенткам;
- при особой чувствительности к лечебному веществу, производным пирролидона и любым другим составляющим медсредства;
- при геморрагической форме инсульта (мозговом кровоизлиянии);
- если пациент страдает тяжелым нарушением работы почек (КК ниже 20 мл/мин);
- при психомоторном перевозбуждении, тревожных невротических состояниях, ажитированной депрессии (на момент назначения лекарства);
- при хорее Гентингтона;
- во время тяжелого кровотечения.
В связи с тем, что пирацетам тормозит процесс агрегации (слипания) тромбоцитов, его следует назначать с особой осторожностью пациентам:
- получающим антиагреганты и антикоагулянты (включая ацетилсалициловую кислоту);
- с хронической недостаточностью функции почек (КК 20 – 80 мл/мин);
- с пониженной вязкостью крови, геморрагиями, склонностью к кровоточивости;
- при обширных хирургических вмешательствах, в том числе стоматологических.
Нежелательные реакции при лечении Пирацетамом проявляются в редких случаях – у 1 – 2 пациентов из ста, чаще – у пожилых людей, которые получают более 2 400 мг препарата в сутки.
- Иногда отмечают следующие побочные эффекты:
- расстройство сна (следует принимать препарат до 15 часов дня);
- повышенное возбуждение, раздражительность;
- сонливость днем, мышечная слабость, головокружение, головная боль, дрожь пальцев, повышение полового влечения;
- тошнота, понос, набор веса;
- скачки кровяного давления;
- у детей – гиперактивность, плохой сон, нервозность.
Обычно побочные эффекты исчезают при снижении дозы. Учитывая возможность развития нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при работе с транспортом, оборудованием, точными и опасными механизмами.
Если пациент не придерживается рекомендованных доз, может возникнуть передозировка лекарством. Это проявляется возникновением или усилением побочных реакций. Незамедлительно отменяют терапию Пирацетамом, принимают абсорбенты (оптимально – Полисорб). При тяжелых проявлениях необходимо промывание желудка, проведение гемодиализа – внепочечного очищения крови (степень эффективности – до 60%).
Аналоги препарата в таблетках и в уколах
Синонимы пирацетама, то есть, фармакологические средства с тем же лечебным веществом и идентичным терапевтическим эффектом: Ноотропил, Луцетам в таблетках и инъекционном растворе. Аналоги препарата, то есть, лекарства со схожим лечебным действием, но другим составом и лечебным компонентом: Ноопепт, Пантогам, ФезамТанакан.
