Серьёзные заболевания требуют мощного лекарственного воздействия. Его способен обеспечить Цефтриаксон. Это современный препарат с широким спектром действия, который поможет справиться с целым списком патологий.
Формы выпуска, состав
Антибиотик Цефтриаксон выпускается в виде порошка, который расфасован по 0,25; 0,5; 1; 2 г. Он находится в стеклянном пузырьке или ампуле, куда заливается раствор для разведения. Таким способом можно готовить препарат для внутримышечного инъекционного или внутривенного капельного введения. Лекарство имеет белый цвет или с жёлтым оттенком.
Основное действующее вещество — цефтриаксон. Это антибиотик, относящийся к группе цефалоспоринов и β-лактамов. Они имеют особую химическую структуру, в основе которой кольцо из 7-АЦК. Препарат оказывает бактерицидное действие за счёт подавления образования пептидогликана. Это вещество входит в состав оболочки бактерий, которая без него разрушается. С такими повреждениями клетка не может функционировать, и микроорганизмпогибает.
Фармакологические свойства и показания к применению
Инъекции препаратом оказывают бактерицидное действие. Цефтриаксон создан в 3-м поколении цефалоспоринов. Это одно из самых эффективных распространённых лекарств против бактериологических инфекций широкого спектра. Лекарство помогает от многих заболеваний.
К числу чувствительных бактерий относят:
- Грам+ аэробов (S. aureus и epidermidis, Str. pneumoniae, viridans, pyogenes);
- Грам- аэробов (Enter. cloacae и aerogenes, гемофильная палочка, Acinetobacter calcoaceticus, Борреллии, Клебсиеллы, кишечная палочка, Нейсерии, Моракселла, Морганелла, Протей обычный и мирабилис, Serratia spp, несколько видов синегнойной палочки, Бледная трепонема);
- анаэробов (Клостридии, кроме Диффицил, Бактероиды, Пептострептококк).
При лабораторных тестах положительные результаты показывали Цитробактер, Сальмонеллы, Провиденция, Шигелла обычная. На некоторые микроорганизмыцефтриаксон никак не влияет. К ним относятся многие Энтерококки, Стрептококки Д.
Биодоступность препарата составляет 100%. Это очень высокие показатели, которых удаётся добиться, в том числе, методикой введения и формой выпуска лекарства. Максимальная концентрация вещества в крови появляется уже по завершению инфузии.
А при внутримышечном попадании в организм спустя 2-3 часа. С белками плазмы цефтриаксон связывается практически полностью, что позволяет подавлять инфекцию в отдалённых частях тела. Он легко попадает в ликвор при менингитах, что обеспечивает быстрый положительный результат.
Время, за которое лекарство наполовину выводится из организма, зависит от формы введения. Если препарат попадает через мышцу, это занимает от 6 до 9 часов, а если через вену, то от 4,5 до 16 часов. Также на скорость метаболизма влияет здоровье почек. Цефтриаксон покидает тело через выделительную или пищеварительную систему. Гемодиализ с ним неэффективен, так как он проходит в неизменённом виде.
Инструкция по применению препарата говорит о том, что лекарство можно использовать при любых заболеваниях, причиной которых стали чувствительные микроорганизмы.
Цефтриаксон назначают при следующих состояниях:
- эпиглоттит;
- разлитая инфекция в пространстве брюшины (перитонит, нагноение желчного пузыря, ангиохолит);
- сепсис;
- инфекционное заболевание органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, лёгочный абсцесс, бронхит и др.);
- септицемия, вызванная бактериями;
- сифилис (препарат выбора при неэффективности или невозможности применения пенициллина);
- бактериальное инфицирование опорно-двигательного аппарата и его частей;
- дерматологические инфекционные патологии;
- менингит бактериальной этиологии;
- инфекция, попавшая в рану или ожог;
- бактериальное поражение урогенитальной области (пиелит, цистит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит);
- профилактика некоторых инфекционных заболеваний при высоком риске заражения;
- инфекции челюстно-лицевой зоны;
- эндокардит, вызванный бактериями;
- шанкроид;
- брюшнотифозная инфекция;
- болезнь Лайма (боррелиоз после укуса клеща);
- носительство сальмонелл или сальмонеллёз;
- гонорея без осложнений (если возбудитель способен продуцировать пенициллиназу);
- инфекционное поражение ЛОР-органов (гайморит, ангина, отит).
При наличии у больного заболевания, подходящего для назначения Цефтриаксона, нужно провести посев на чувствительность. Если он будет положительным к этому антибиотику, лечение проводят именно им.
Возрастные ограничения по приему
Уколы Цефтриаксона по показаниям делают с первого года жизни. Им лечат пневмонию и бронхиты, которые угрожают жизни малышей из-за особенностей дыхательной системы и высокой скорости развития осложнений. Но самостоятельно назначать его нельзя, за столь раннее использование ответственность несёт лечащий врач.
В инструкции к препарату указана дозировка для детей с 12 лет. Она одинакова со взрослыми пациентами. Для ребёнка младшего возраста количество лекарства рассчитывается педиатром индивидуально с учётом веса и состояния пациента.
Инструкция по применению Цефтриаксон для детей и взрослых
Дозировка препарата одинакова для детей с 12 лет и взрослых. Она составляет от 1 до 2 г в день. Кратность введения препарата составляет 1 раз в сутки нужным количеством или в 12 часов 0,5 дозы. Если возбудитель заболевания проявляет устойчивость к антибиотику, допустимо назначение 4 г в день.
Длительность терапии различается в зависимости от заболевания и его возбудителя. При заражении бактериями рода Нейсерия, в том числе гонорея), то положительный эффект достигается за 4 дня. Лечение при инфицировании Энтеробактериями проводится от 10 до 14 суток.
В ампулах для уколов. Лекарство имеет два пути введения — через мышцу или вену. Выбор зависит от состояния пациента и его заболевания. Второй способ даёт более быстрый эффект, а первый проще в исполнении.
Разводить препарат можно также несколькими способами — лидокаином (1%, 2%) или водой для инъекций. Первый вариант предпочтительнее при введении в мышцу. Он позволяет уменьшить болезненность от инъекции, поскольку этот укол довольно болезненный. При использовании через вену или наличии аллергии на анестетик, Цефтриаксон разводят водой для инъекций. Она должна быть стерильной, чтобы не спровоцировать вторичную инфекцию организмами, устойчивыми к этому антибиотику.
Схема терапии разрабатывается с учётом заболевания и его возбудителя. Для лечения гонореи лекарство вводится 1 раз в дозе 250 г внутримышечно. А для избавления от менингита количество рассчитывается на килограмм веса по 100 мг, но не более 4 г. При достижении положительной динамики дозировка уменьшается. В профилактических целях при высокой опасности или предположительном заражении, а также за 30-90 минут до оперативного вмешательства пациенту дают от 1 до 2 г антибиотика.
До достижения ребёнком возраста 14 дней, препарат ему вводится единожды за 24 часа. Количество лекарства рассчитывается как 20-50 мг на 1 кг веса в сутки. Больше 50 мг за день вводить нельзя, у детей не сформирована ферментная система.
До 12 лет дозировка за сутки рассчитывается также по весу. Она может достигать 75 мг. Если вес ребёнка перешёл за 50 кг, лечение назначается как взрослому. При необходимости введения препарата в количестве, превышающем 50 мг/кг, его вводят внутривенно капельно не менее чем за полчаса. Такое лекарство нужно разводить только водой для инъекций, чтобы не нарушить кровообращение. А для инфузии на 2 г Цефтриаксона берут 400 мл изотонического раствора, 5% фруктозы или 5-10% декстрозы.
Чаще всего разводят Цефтриаксон лидокаином 1% или 2% с водой в соотношении 500 мг антибиотика на 2 мл анестетика при концентрации 1% (для 2% берут по 1,8 воды и обезболивающего и распределяют готовое средство на 2 шприца). На 1 г требуется 3,6 мл препарата (или по 1,8 лидокаина 2% и воды). При этом на 250 мг требуется столько же раствора, сколько и на 500 мг, но распределяют на 2 шприца. Срок хранения готовой смеси не более 6 часов.
Для детей разведения анестетиками недопустимы из-за риска развития анафилаксии и судорог.
Поэтому в педиатрии используется исключительно вода для инъекций или дистиллированная жидкость. При этом вводить нужно крайне медленно, чтобы доставить минимальный дискомфорт ребёнку. Расчёт воды идёт на 1 г лекарства 10 мл жидкости.
Для внутримышечных инъекций взрослому человеку нужна игла, маркировкой не менее 4. Укол делают в верхний правый квадрант правой ягодицы, не доводя до кожи примерно 2-3 мм. В одну ягодицу не должно вводиться более 1 г препарата.
В таблетках. В таблетированной форме лекарство не выпускается. При введении через желудочно-кишечный тракт оно действует на ткани, раздражая их. Это может спровоцировать осложнения со стороны внутренних органов.
В некоторых случаях Цефтриаксон заменяют аналогами, которые представляют собой таблетки. Такие средства обладают меньшим бактерицидным эффектом и оказывают большую нагрузку на печень. Но для их введения не требуется специальных умений, поэтому они пользуются популярностью.
До 12-й недели беременности Цефтриаксон не назначают, так как это может вызвать необратимые изменения у плода. После этого срока использовать антибиотики можно, но лучше подобрать более безопасные аналоги. Если препарат выписан кормящей женщине, на время лечения ребёнка переводят на искусственное вскармливание.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата? Приём антибиотиков одновременно с алкоголем нанесёт серьёзный удар по печени пациента. Также это спровоцирует сильнейшее отравление, что скажется на самочувствии пациента не лучшим образом. Поэтому от напитков с этаноломна время терапии стоит отказаться.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Назначение Цефтриаксона с другими антибиотиками не допускается. Из-за действия на ЖКТ подавляется синтез витамина К. Из-за этого препарат не принимают одновременно с нестероидными противовоспалительными средствамии сульфинпиразоном, которые понижают свёртываемость крови. В противном случае может возникнуть кровотечение, которое будет трудно остановить.
По этой же причине на время терапии стоит отказаться от антикоагулянтов. А использование Цефтриаксона вместе с петлевыми диуретиками (Фуросемид) увеличивает нефротоксичность препарата. Это может привести к развитию почечной недостаточности.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Цефтриаксон относится к сильнодействующим препаратам, поэтому он имеет список противопоказаний.
К ним относятся:
- аллергическая реакция на цефалоспорины;
- недоношенность у ребёнка;
- повышенный билирубин в крови у новорождённого;
- период кормления грудью;
- недостаточность работы почек или печени;
- неспецифический язвенный колит, энтерит.
При наличии одного из факторов лечение требует подбора аналогичного препарата, подходящего больному. Но даже при правильном назначении Цефтриаксона могут возникать побочные эффекты.
К ним относятся:
- уменьшение количества отделяемой мочи (олигоурия);
- аллергические реакции (увеличение количества эозинофилов в крови, кожный зуд, повышение температуры тела, крапивница, сыпь, эритема, озноб, сывороточная болезнь, анафилаксия);
- нарушение работы ЖКТ (рвота, тошнота, повышенное газообразование, вкусовое извращение, диарея, стоматит, глоссит, сладж в желчевыводящих путях, дисбактериоз, ложный холелитиаз, энтероколит, кандидоз и др.);
- головокружение, мигренеподобные боли;
- патологии органов кроветворения (анемия, уменьшение количества тромбоцитов, гранулоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов и нейтрофилов, увеличение содержания лейкоцитов, в том числе базофилов, присутствие крови в моче, массивные носовые кровотечения);
- воспаление стенки сосудов (при внутривенном введении);
- боль по ходу ввода препарата или в области инъекции.
Побочные эффекты могут наблюдаться не только из-за антибиотика, но и по причине реакции организма на анестетик, которым препарат разводился. При превышении допустимого количества Цефтриаксона или неправильно подобранной дозе, появляются явления передозировки. К ним относят возбуждение нервной системы и судороги. Это состояние считается неотложным и требует немедленного медицинского вмешательства, особенно при возникновении у маленьких детей.
Аналоги антибиотика
При наличии противопоказаний возможен подбор аналогов Цефтриаксона для проведения терапии. Препарата с полностью идентичным составом не существует, но есть антибиотики со сходным механизмом действия и эффектами.
К их числу относятся:
- Цефтриабол;
- Цефаксон;
- Тороцеф;
- Цефограм;
- Лораксон;
- Медаксон;
- Ифицеф;
- Цефазолин;
- Цефотаксим.
Так как Цефтриаксон относится к группе цефалоспоринов, аналоги выбираются из этой же категории. Но некоторым больным не подходят инъекционные формы лекарств.
В этом случае назначают препараты со схожим действием в таблетках:
- Цефорал Солютаб;
- Панцеф;
- Супракс Солютаб;
- Спектрацеф;
- Цефпотек.
Аналоги имеют меньший спектр действия и оказывают не столь мощное влияние на возбудителей. Поэтому решение о замене препарата и выбор оптимальной дозировки нового проводит лечащий врач. Самостоятельно делать это крайне не рекомендуется.
Цефтриаксон считается одним из сильнейших антибиотиков с очень широким спектром влияния. Он помогает быстро избавиться от бактериальных инфекций и избежать осложнений, связанных с ними. Но нужно быть крайне осторожным с препаратом из-за риска развития побочных эффектов и не использовать его без назначения врача.
