Широкое использование антисептических средств привело к появлению агрессивных штаммов бактерий. Постоянный рост стойкости патогенов к антибиотикам является проблемой мирового масштаба.
В поисках решения ученые открывают все новые комбинации препаратов, способные преодолевать возникающие барьеры. Одним из результатов таких изысканий стал антибиотик Аугментин. С момента его изобретения на вооружении у врачей появился еще один эффективный препарат, помогающий бороться с устойчивыми к пенициллинам штаммами.
Состав и формы выпуска
Действие лекарственного средства основывается на работе двух компонентов: полусинтетического соединения амоксициллин и кислоты клавулановой. Оба эти вещества обладают противомикробной активностью. Ключевым считается действие амоксициллина. Клавулановая кислота тоже оказывает разрушительное влияние на бактерии, но основной ее функцией является защита антибиотика от соединений, которые вырабатывают микроорганизмы.
У этого препарата имеется множество фармакологических форм, в которых действующие вещества встречаются в различных соотношениях. Помимо перечисленных соединений, в лекарство входят и дополнительные составляющие.
- Одна из форм Аугментина – таблетки широкого спектра действия с пролонгированным эффектом. Они встречаются в дозировке 1000/62,2 мг. В обозначении на первом месте всегда указывается содержание антибиотика. Из прочих компонентов в составе препарата присутствуют модифицированные крахмал и целлюлоза, а также некоторые соли кремния и магния.
- Существует другая пероральная форма – это обычные таблетки. Есть также несколько видов дозировок: 250, 500 и 875 мг в сочетании со 125 мг кислоты клавулановой. У этой формы препарата меняется только количественное содержание антибиотика, в то время как процент другого действующего вещества остается постоянным. Из чего следует вывод, что эти таблетки не взаимозаменяемы. Покупать нужно именно ту дозировку, которую указывает врач. Среди прочих веществ в составе подобной формы есть целлюлоза и крахмал. Присутствуют соединения кремния, магния и титана. Пленочная оболочка, покрывающая таблетки, состоит из нескольких видов макрогола и силиконового масла.
- Среди всех лекарственных форм препарата существует и максимально удобная для маленьких пациентов – это порошок, из которого готовится суспензия (антибиотик Аугментин для детей). В составе такого порошка присутствуют сразу несколько вкусовых и ароматических добавок. Средство готовится перед самым началом курса. Оно удобно дозируется мерной ложечкой, которая тут же обнаруживается в упаковке. На примере суспензии дозировка означает содержание активных веществ в каждых 5 мл готового препарата. Выпускаются три вида порошка: 400/57 мг; 200/28,5 мг; 125/31,25 мг. Отдельно стоит упомянуть о порошке Аугментин ЕС с содержанием активных компонентов 600 и 42,9 мг.
- Для лечения в условиях стационара назначаются внутривенные инъекции или вливания. Раствор для медицинских манипуляций готовится из порошка, имеющего единую дозировку 1000+200 мг. Добавок в этой форме препарата нет.
Все лекарства под названием «Аугментин» являются рецептурными и не должны отпускаться без предписаний врача.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Аугментин уничтожает чувствительные к компонентам препарата бактерии. Изначально бактерицидное свойство приписывалось только амоксициллину. Этот антибиотик по структуре и действию похож на натуральные пенициллины. Однако от природных соединений его отличает присутствие гидроксильной группы, которая появляется у амоксициллина в ходе химического преобразования.
За счет подобной трансформации вещество обретает кислотоустойчивость и высокую биологическую доступность, поэтому оно активно применяется в виде пероральных форм. Как следует из описания, лекарство хорошо усваивается через желудок и не разрушается под действием его кислой среды.
Модификация антибиотика также позволила расширить его антибактериальный спектр. Вещество активно в отношении стафилакокков, срептококков, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы и нейсерии, среди которых присутствуют виды, устойчивые к пенициллину.
Как действует антисептик? Он препятствует образованию пептидогликана – одного из компонентов стенки микробной клетки. Без пептидогликана бактерия не может поддерживать собственную структуру и самоуничтожается.
Антибиотик практически полностью (более чем на 90%) усваивается организмом при условии введения через пищеварительный тракт. Начинает действовать через 15-30 минут и сохраняет свою активность на протяжении 8 часов.
Имеет обширную зону охвата. Обнаруживается в плазме, моче, бронхиальном секрете, в тканях и секрете легких, в оболочках кишечника, половых органах женщин и мужчин, в воспалительном экссудате, в желчи, в костной и жировой ткани, в выделяемой средним ухом жидкости. Плохо проникает через физиологический барьер, существующий на границе с оболочками мозга. До трети от общей концентрации обнаруживается в тканях плода беременной женщины.
Введенное количество антибиотика наполовину теряет свою активность через полтора часа. Основная часть химического соединения фильтруется почками (50-70%). До 20% вещества выводится с желчью.
Большой недостаток амоксициллина в том, что он неустойчив к β-лактамазам – ферментам, синтезируемым многими патогенными бактериями. Для защиты антибиотика от губительного действия этих соединений его стали комбинировать с клавулановой кислотой.
Это вещество по своей структуре очень похоже на антибиотики пенициллинового ряда. Однако его достоинство заключается в другом. Оно обладает высокой совместимостью с бактериальными ферментами, расщепляющими антибиотики, и образует с ними устойчивый комплекс, тем самым инактивируя их. По сути своей, клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз.
За счет добавления в лекарство клавулановой кислоты его спектр действия расширяется. Помимо бактерий, чувствительных к амоксициллину, комплекс из двух соединений теперь способен уничтожать: клостридию, гарднереллу, листерию, кишечную и гемофильную палочки, включая некоторые штаммы, устойчивые к пенициллину.
Впоследствии выяснилось, что и сама клавулановая кислота способна угнетающе действовать на бактерии. Ее разрушительному влиянию подвержены такие атипичные микроорганизмы, как хламидии. Известно, что вещество проявляет высокую активность в отношении гонококков, бактероидов, моракселлы, стафилококков, стрептококков и легионеллы.
Помимо прочего, клавулановая кислота стимулирует иммунитет. Под действием этого вещества меняются свойства оболочки лейкоцитов, из-за чего они становятся химически активнее. Вследствие описанного процесса ответ на вторжение инфекции проявляется сильнее. Таким образом, препарат оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие, а также попутно усиливает антимикробный иммунитет.
Для чего назначают Аугментин
Аугментином лечат бактериальные инфекции, которые возникли вследствие заражения микроорганизмами, чувствительными как отдельно к амоксициллину, так и комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Заболевание может локализоваться в различных системах и органах:
- В ЛОР-органах: затяжные синуситы, средние отиты, тонзиллиты.
- При поражении нижних дыхательных путей: плевриты, бронхиты в острой и хронической стадии, пневмонии, абсцессы легкого.
- В мочеполовой системе: пиелонефриты, уретриты, циститы, цервициты, сальпингиты, эндометриты, вагиниты, гонорея.
- В желчевыводящих путях: холангиты, холециститы.
- В пищеварительном тракте: сальмонеллез (в том числе носительство), дизентерия.
- На коже и в мягких тканях: дерматиты с присоединением бактериальной инфекции, абсцессы, флегмоны.
- В костной ткани и суставах: остеомиелит.
Препаратом лечат смешанные послеоперационные инфекции. Его вводят при сепсисе и перитоните. Аугментином проводят профилактику перед оперативными манипуляциями на желудке, сердце, печени, почках и желчевыводящих путях.
Инструкция по применению и дозировки для детей и взрослых
Условия применения препарата зависят от его фармакологической формы, веса и возраста пациента, вида возбудителя и характера течения заболевания. Перед лечением врач проводит опрос. В случае обнаружения у пациента проблем с почками, дозу могут скорректировать.
Таблетки Аугментин 250, 500, 875 мг
Наличие еды в желудке не влияет на степень биодоступности препарата, поэтому его лучше пить в самом начале приема пищи. Таким образом можно снизить вероятность появления негативных эффектов со стороны ЖКТ.
Для детей массой от 40 кг и возраста старше двенадцати лет, а также взрослых устанавливается единая дозировка. В легких случаях прописываются таблетки 0,25 г, которые больному необходимо пить три раза в день.
При умеренной степени тяжести заболевания показан Аугментин 500 мг, ровно также по одной штуке и с той же периодичностью. При хронических и рецидивирующих заболеваниях средней степени тяжести назначают самую высокую дозу – 850 мг. Она употребляется всего два раза в день по одной штуке.
Для детей, чья масса не достигла 40 кг, необходимое количество действующего вещества рассчитывают индивидуально. Чтобы узнать, сколько потребуется препарата, нужно массу тела ребенка умножить на 40-45 мг. Результат делят на 2-3 приема.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
На сегодняшний момент суспензия Аугментин – наиболее часто назначаемое лекарство для детей от ангины. К нему также прибегают при лечении гайморита. Касаемо времени приема суспензии, рекомендации те же, что и для прочих форм. Лекарство меньше дает побочных эффектов, если оно употребляется вместе с пищей.
Детям рассчитывают норму в зависимости от возраста и веса. Во внимание также принимают степень тяжести заболевания. Суспензию минимальной дозировки 125 мг употребляют трижды в день. Аугментин 200 мг и 400 мг показано пить дважды в сутки. Средняя разовая доза составляет 25-45 мг на килограмм веса ребенка, что в зависимости от массы будет содержаться в 2,5-20 мл суспензии.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Раствор готовят на основе воды для инъекций, физраствора или других совместимых жидкостей. Уколы можно колоть с рождения. Препарат вводят в вену либо струйно, но очень медленно, либо капельно. Готовый раствор не предназначен для внутримышечных уколов.
Взрослым пациентам целую ампулу ставят каждые восемь часов. При сложном течении болезни промежуток между приемами сокращают до 4-6 часов. При проведении хирургических манипуляций с целью предупреждения развития инфекционного процесса вводят от 1 до 4 доз за сутки в зависимости от продолжительности подобных манипуляций.
Младенцам капельницы не ставят. Им препарат вводят струйно. Дозу рассчитывают исходя из массы тела ребенка. Детям до двенадцати лет показано 25 мг антибиотика на каждый килограмм веса. Если вес не достигает 4 кг, дозу вводят два раза в сутки. При большей массе, но до сорока килограмм – три раза в сутки. Тем, чья масса превысила верхний порог (40 кг), показано 3-4 дозы в течение всего дня. Если же и по возрасту ребенок стал старше двенадцати лет, то ему нужна взрослая норма.
При любом способе лечения для всех категорий пациентов максимальная продолжительность курса не должна превышать двух недель.
При беременности и лактации
Категорических рекомендаций не применять Аугментин во время беременности и лактации не существует. Однако пользоваться им нужно осторожно. Решение о необходимости такой терапии принимается совместно с лечащим врачом.
На практике установлено, что в большинстве случаев препарат не вызывает мутаций или аномалий развития плода. Однако некоторое число младенцев, рожденных от матерей, лечившихся антибиотиком, сталкивается с серьезным поражением кишечника.
С кормлением ситуация обстоит мягче. В молоко женщины попадают разве что следы препарата, которые в целом влияния на младенца не оказывают. Но если у ребенка начинаются проблемы с кишечником либо во рту у него появляются характерные для грибковой инфекции очаги поражения, вскармливание стоит прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство активно взаимодействует со многими аптечными средствами. В присутствии аминогликозидов, антацидов и слабительных у него падает динамика всасывания и распределения по тканям. Однако под влиянием витамина С, показатели, наоборот, повышаются. Лекарства, которые также как Аугментин убивают бактерии, усиливают и его влияние. А те, что лишь тормозят рост микроорганизмов, не дают антибиотику в полной мере проявить свою силу.
Аугментин способен нивелировать или усиливать эффект от других препаратов. Известно, что он подавляет кишечную флору, и как следствие уменьшает всасываемость витамина К. Таким образом он косвенно усиливает действие препаратов, разжижающих кровь.
С гормональными средствами, предотвращающими беременность, получается обратный эффект. Их прием оказывается не столь эффективным. Диуретики будут тормозить фильтрацию антибиотика почками. А препараты, регулирующие уровень мочевой кислоты в крови, поспособствуют появлению сыпи.
Совместимость Аугментина с алкоголем
Во врачебной практике были зафиксированы случаи острой интоксикации организма при употреблении алкогольных напитков во время лечения Аугментином. Предсказать вероятность благоприятного исхода невозможно, поэтому запретить употребление алкоголя нужно на весь курс терапии и несколько дней после завершения лечения.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Противопоказаниями выступают реакции гиперчувствительности на лекарства пенициллинового ряда в прошлом либо настоящем, а также аллергия на иные компоненты любой фармакологической формы. Плохая работа печени и почек не является препятствием для назначения препарата. Однако в подобной ситуации необходимо лабораторно контролировать ход терапии. Препарат имеет обширный список побочных эффектов.
Реже, чем в одном случае из ста изменения в состоянии микрофлоры приводят к кожным кандидозам и грибковым поражениям слизистых. С той же частотой фиксируются случаи нарушения пищеварения. Гораздо менее часто встречаются обратимые нарушения в системе кроветворения, сбои со стороны лимфатической системы, местные реакции на укол в виде тромбофлебита, кожная сыпь и дерматит.
Тяжелые последствия терапии регистрируются с частотой менее одного на 10 тыс. случаев. Причем токсическое действие препарата может проявляться и после его отмены в течение нескольких дней. Среди заболеваний и синдромов, которые может вызвать Аугментин:
- гепатит и другие нарушения функции печени вплоть до летального исхода;
- злокачественная экссудативная эритема и некоторые острые кожные заболевания аллергического типа, сопровождающиеся болезненными высыпаниями, некрозом и интоксикацией;
- воспалительные заболевания почек.
Перед началом курса нужно внимательно изучить информацию о дозировках, так как превышение установленных норм ведет к диспепсическим расстройствам, нарушению баланса электролитов и в тяжелых случаях к почечной недостаточности. Справиться с симптомами помогает принудительное восстановление водно-солевого баланса, прием сорбентов. Эффективным считается очищение крови через аппарат «искусственная почка».
Аналоги антибиотика
Полными аналогами рассматриваемого препарата являются лекарственные средства, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту:
- «Амоксиклав» — внутривенное средство, таблетки и суспензия;
- «Новаклав» в виде сухого лиофилизата (вещество, высушенное при помощи заморозки и вакуума) для приготовления инъекций;
- «Панклав» — в форме таблеток;
- «Флемоклав Солютаб» выпускается в виде растворимых во рту таблеток.
Все указанные средства принимаются по аналогии с Аугментином. Появление сочетания амоксициллина с клавулановой кислотой дало возможность лечить ранее неподвластные медицине инфекции. Однако микроорганизмы постоянно адаптируются к новым лекарствам, что требует от врачей и пациентов осторожного обращения с антибактериальными препаратами.
